| <DIV align=left>Biocrea公司和辉瑞公司的科学家们共同报告了新型脑穿透性磷酸二酯酶-10（PDE10）抑制剂设计和合成的细节。研究人员经通力合作，已去除了所述抑制剂对腺苷受体的多余活性，提高了这些化合物的理化性质及效力。 </DIV>
<DIV align=left>研究小组从最初的效力和选择性都低的高通量产物开始，经进一步先进优化得到了一些化合物，在一系列抗精神病效力的临床前期模型中验证了这些化合物具有很强活性。PDE10抑制剂所导致的猝倒发作水平低，提示其诱导涉及锥体外系（EPS）的副作用的风险极低，猝倒发作是使用抗精神病药所观察到的最常见的不良反应。 </DIV>
<DIV align=left>现已认定磷酸二酯酶（PDE）是大脑中细胞内环核苷酸水平的关键调节物。PDE10抑制作用主要有两个益处，一是模拟多巴胺-2受体拮抗剂的作用，这是目前治疗精神病的标准方法，二是模拟多巴胺-1受体激动剂的作用，这可能会降低副作用倾向性，同时促使改善认知状况。 </DIV>
<DIV align=left>Biocrea公司的首席执行官Tom Kronbach称，公司向241届ACS全国会议和展览会提交了这些数据，突显了PDE10抑制剂项目的潜力及研究团队坚实的PDE专业知识。他们对受专利保护的PDE10抑制剂的最新进展感到很高兴，他们还准备了一定数量的化合物用于临床前开发。</DIV> |
