| 圣路易斯(MD Consult)——2011年12月8日，华生制药和安塔瑞斯制药宣布美国食品药品管理局(FDA)已经批准局部外用的3%奥昔布宁凝胶制剂用于治疗膀胱过度活动症(OAB)，其中涉及尿急、尿频及急迫性尿失禁等症状。
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<br>奥昔布宁是一种兼具解痉药和抗毒蕈碱药特点的药物，新获准制剂是一种透明、无味的凝胶，以计量泵包装。鉴于奥昔布宁是一种透皮制剂，故其代谢途径与口服奥昔布宁不同，不经肝脏代谢，因此使用该制剂发生便秘、口干等全身性不良反应的可能性较低。
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<br>FDA批准这种3%的奥昔布宁凝胶制剂是基于一项历时12周的多中心、安慰剂对照的3期临床试验，试验方为安塔瑞斯公司。在该试验中，患者被随机分配至84或56 mg剂量的3%奥昔布宁治疗组或者是安慰剂对照组。84 mg奥昔布宁凝胶治疗组患者在治疗的3 d内达到稳态血药浓度，并且其OAB症状相对于安慰剂对照组有统计学意义的减少，其中包括每周尿失禁发作次数，此外，该组患者每日尿频和排尿量也都有统计学意义的改善。
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<br>其他药代动力学研究显示，使用凝胶1 h或1 h之后淋浴，或是使用凝胶前后30 min涂抹防晒霜对药物的全身总暴露量无影响。
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<br>在研究中，该产品的耐受性良好，报告最多的治疗相关不良事件为口干[12.1% vs. 5%(安慰剂)]、用药部位发红[3.7% vs. 1.0%(安慰剂)]以及用药部位皮疹[3.3% vs. 0.5%(安慰剂)]。
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<br>FDA批准的剂型为84 mg(约为3 ml)的3%奥昔布宁凝胶，用法为涂抹至大腿、腹部、上臂或肩部，每日1次。 |
