| <FONT size=2> 环球医学据悉，研究称，一种经过化学修饰的骨治疗药物可在防治疟疾方面发挥关键作用。</FONT>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">与经检测对抗其他寄生原虫的类似化合物不同的是，这种药物很容易跨越到感染疟疾的小鼠的红细胞中并杀死疟原虫。该药物在极低浓度时即可起效，并且没有发现其对小鼠产生了毒性。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">该种新药先导化合物名为BPH-70，可抑制类异戊二烯生物合成中的一种关键酶，这种酶能使疟原虫自我维持和自我保护，以对抗宿主的免疫系统。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">领导了该项研究的伊利诺州大学的化学教授Eric Oldfield说，该药对人类或小鼠细胞中的相同化学途径的影响不大。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">Oldfield说，此先导化合物是骨质疏松症药物Actonel（利塞膦酸盐）和择泰（唑来膦酸）的化学修饰形式。利塞膦酸盐和唑来膦酸能有效地抑制类异戊二烯生物合成，但它们都无法跨越红细胞的细胞膜来接触到寄生虫。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">Oldfield说，化学修饰后的形式包含一个长脂尾，能帮助它们穿过脂质丰富的红细胞膜，同时还可增强药物结合靶酶——牛儿基二磷酸合酶（GGPPS）的能力。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">Oldfield说：“我们发现，真正活跃的化合物有一个很长的烃链。”</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">“这些化合物可穿过细胞膜并在极低浓度时即可起效。”</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">疟原虫已进化到几乎可以抵抗所有现今用以对抗它的药物，而且尽管这些药物中有一部分仍然有效——尤其是当联合使用时——但抗药疟原虫株仍层出不穷。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">“重要的是要找到新的药物靶点，因为抗疟药物在患者开始耐药前只能维持几年，也许是10年，”Oldfield说。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">“我们是首个表明了GGPPS是疟疾的一个有效靶点的研究小组。我们的工作为寻找新的抗疟药物提供了新的方向，”研究的合著者Yonghui Zhang说，他是Oldfield的实验室中的一位研究科学家，也是先导化合物BPH-703的发明者。</P>
<P style="BORDER-TOP-WIDTH: 0px; PADDING-RIGHT: 0px; PADDING-LEFT: 0px; BORDER-LEFT-WIDTH: 0px; FONT-SIZE: 14px; BORDER-BOTTOM-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; MARGIN: 1em 0px; COLOR: rgb(61,61,61); TEXT-INDENT: 28px; LINE-HEIGHT: 28px; PADDING-TOP: 0px; FONT-FAMILY: 宋体; BORDER-RIGHT-WIDTH: 0px; border-image: initial">这项研究已经发表在《美国国家科学院院刊》中。（环球医学）</P> |
