| <FONT size=4>2012年7月30日，加利福尼亚州南旧金山，Exelixis公司宣布美国食品药品监督局（FDA）已经正式受理cabozantinib作为治疗进展期、不能切除、局部晚期、转移的甲状腺髓样癌（MTC）的新药申请并将文件归档，FDA同时也批准了新药申请的优先审评。<BR><BR>关于Cabozantinib<BR><BR>Cabozantinib是 MET，VEGFR2 和 RET的强效抑制剂。RET是一种受体酪氨酸激酶，在甲状腺髓样癌它常因点突变而激活。cabozantinib的治疗作用正在多个肿瘤类型进行研究。MET在许多类型肿瘤中表达上调，形成更侵袭性表型促使肿瘤细胞逃逸，从而导致肿瘤转移。在肿瘤环境中MET诱导的转移在缺氧条件下可能进一步诱发，而这种情况常因选择性的VEGF抑制剂而加重。在临床前期研究中cabozantinib已显示出强大的抗肿瘤、抗肿瘤转移、抑血管生成作用，包括：<BR><BR>恶性肿瘤细胞广泛凋亡<BR><BR>肿瘤的侵入性和转移的下降<BR><BR>肿瘤和血管内皮细胞增殖的减少<BR><BR>骨转移恶化减缓<BR><BR>肿瘤血管破坏</FONT> |
